E10 Cinétique récepteur-ligand

Titre

L'activation des récepteurs membranaires (le même R de E04, désormais traité de manière générale) par des neurotransmetteurs, des hormones ou des médicaments est régie par la loi de l'action de masse : le ligand libre L se lie de manière réversible au récepteur libre R pour former le complexe LR, avec des constantes d'association et de dissociation qui définissent l'affinité du système (constante de dissociation K_D). À l'équilibre, la fraction de récepteurs occupés suit une simple relation hyperbolique ou, lorsqu'il existe une liaison coopérative entre plusieurs sites, une relation de Hill sigmoïde caractérisée par le coefficient de Hill n_H. La conservation du récepteur total relie à tout moment la forme libre et liée. En outre, de nombreux récepteurs passent à un état désensibilisé après une exposition prolongée au ligand, réduisant ainsi la réponse malgré une occupation prolongée. Lorsque deux ligands sont en compétition pour le même site de liaison, leurs cinétiques sont couplées via le récepteur libre partagé, et la réponse fonctionnelle qui en résulte est généralement résumée par une courbe dose-réponse de type Emax.

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