E10 Cinetica receptor-ligando

Título

La activacion de receptores de membrana (los mismos R de E04, ahora tratados de forma general) por neurotransmisores, hormonas o farmacos se rige por la ley de accion de masas: el ligando libre L se une reversiblemente al receptor libre R para formar el complejo LR, con constantes de asociacion y disociacion que definen la afinidad del sistema (constante de disociacion K_D). En equilibrio, la fraccion de receptores ocupados sigue una relacion hiperbolica simple o, cuando existe union cooperativa entre multiples sitios, una relacion sigmoidea de Hill caracterizada por el coeficiente de Hill n_H. La conservacion del receptor total vincula la forma libre y unida en todo momento. Muchos receptores, ademas, transitan a un estado desensibilizado tras exposicion prolongada al ligando, reduciendo la respuesta pese a la ocupacion sostenida. Cuando dos ligandos compiten por el mismo sitio de union, sus cineticas se acoplan a traves del receptor libre compartido, y la respuesta funcional resultante suele resumirse mediante una curva dosis-respuesta de tipo Emax.

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