E10-Rezeptor-Ligand-Kinetik

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Die Aktivierung von Membranrezeptoren (das gleiche R von E04, jetzt allgemein behandelt) durch Neurotransmitter, Hormone oder Medikamente unterliegt dem Massenwirkungsgesetz: Der freie Ligand L bindet reversibel an den freien Rezeptor R und bildet den LR-Komplex mit Assoziations- und Dissoziationskonstanten, die die Affinität des Systems definieren (Dissoziationskonstante K_D). Im Gleichgewicht folgt der Anteil der besetzten Rezeptoren einer einfachen hyperbolischen Beziehung oder, wenn eine kooperative Bindung zwischen mehreren Stellen besteht, einer sigmoidförmigen Hill-Beziehung, die durch den Hill-Koeffizienten n_H gekennzeichnet ist. Die Erhaltung des gesamten Rezeptors verbindet die freie und gebundene Form jederzeit. Darüber hinaus gehen viele Rezeptoren nach längerer Einwirkung des Liganden in einen desensibilisierten Zustand über, wodurch die Reaktion trotz anhaltender Beschäftigung verringert wird. Wenn zwei Liganden um die gleiche Bindungsstelle konkurrieren, ist ihre Kinetik über den gemeinsamen freien Rezeptor gekoppelt, und die resultierende funktionelle Reaktion wird normalerweise durch eine Dosis-Wirkungs-Kurve vom Emax-Typ zusammengefasst.

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